胶束（Micelles），指在水溶液中，当表面活性剂达到一定浓度时，分子自组装形成有序排列的热力学稳定胶状团聚体。形成胶束的机制是具有吸附能力的表面活性剂在达到饱和状态后，过剩的表面活性剂分散于水溶液中，因其疏水基团的存在，水分子与表面活性剂的排斥力强于吸引力，疏水基团在范德华力作用下缔合形成胶束内核，亲水基团朝外形成胶束外层，稳定分散于水溶液中。

当表面活性剂在水中的浓度较低时，以单分子形式分散或者吸附于溶液表面降低表面张力；当表面活性剂达到一定浓度时，无法继续降低溶液的表面张力，在水溶液中开始形成胶束，形成胶束的最低浓度成为临界胶束浓度（Critical Micelle Concentration，CMC）。当表面活性剂浓度接近临界胶束浓度时，胶束呈球体结构；当浓度继续增加，缔合的分子数量随之增加，胶束呈圆柱体或者板状体，甚至可以呈星状、螺旋状等复杂形态。胶束的形态与其自由能有关。

表面活性剂是两亲性分子，亲脂尾端因疏水而聚于胶束内部，亲水头端则因极性而延伸向外部，并对胶束内部的疏水基团起到保护作用。胶束的主要成分是两亲性分子，因此除了可溶于极性溶剂（例如水）外，还能以反胶束的形式溶于非极性溶剂。

目前主要研究的胶束由两亲性聚合物材料形成，因此也叫聚合物胶束（Polymeric Micelles，PMs），其在药物递送系统中的优势如下：

（1）粒径小

胶束的粒径在10~100nm范围内，在血液循环系统中不易被内皮网状系统（Reticuloendothelial System，RES）识别捕获，载体系统能在血液中稳定长时间存在，同时通过EPR效应实现对肿瘤部位的被动靶向作用。粒径小也有助于提高生产收率，在生产中可以采用0.45μm和0.22μm孔径的滤芯，控制产品的无菌度。

（2）结构稳定

胶束由低分子量的表面活性剂缔合而来，结构高度稳定，稳定的结构是胶束在体内递送的关键所在，并可以对胶束的形态进行设计实现药物的缓控释。

（3）增溶性

常规的聚合物-药物结合系统会因为疏水性药物的引入而引发溶解性问题，而包载大量疏水性药物的聚合物胶束仍然具有高水溶性。胶束的内核包载大量疏水性药物，极大地提高了药物溶解性，同时亲水性外壳作为避免胶束聚集的屏障，使胶束维持其良好的水溶性。

（4）低毒性

聚合物表面活性剂的毒性比小分子的表面活性剂（例如十二烷基硫酸钠）小，安全性更高。胶束的粒径大于肾脏对粒子的过滤值，使其可以逃避肾脏清除。形成胶束的所有聚合物链都会在体内被解聚成单链，如果选用分子量低于肾脏清除临界分子量的两亲性聚合物为形成胶束的材料时，理论上能将嵌段共聚物彻底排泄出体外，避免材料在体内蓄积产生毒性。

（5）功能性

聚合物胶束由亲脂内核和亲水外壳组成，内核和外壳使胶束具有多重功能，在递送系统中发挥着关键作用，高度功能化的结构适合用于药物递送系统。亲水性外壳能与蛋白质、细胞这些生物成分相互作用，影响药代动力学行为和药物分布，控制药物在体内的递送行为，而亲脂性内核用于包载药物和释放。

（6）主动靶向性

主动靶向主要通过生物学的特殊相互作用将聚合物胶束与靶向配体结合。由于癌细胞和正常细胞的表面受体和抗原不同，靶向配体可识别癌细胞表面过度表达的靶点将癌细胞与正常细胞进行区分，将药物定向输送到肿瘤组织中，减少抗肿瘤药物对正常组织的不良影响，提高肿瘤组织中的药物浓度，改善细胞的识别能力，增强靶细胞的摄取能力，从而达到主动靶向的目的。

在全球范围内，目前仅有紫杉醇和多西他赛的聚合物胶束获批，且获批的地区集中在欧盟、中国、韩国、印度和东南亚等地区。

已上市的聚合物胶束药物情况

目前已上市的紫杉醇普通注射液因为其溶解性的原因需要使用Cremophor EL（聚氧乙烯蓖麻油）作为溶剂，这种辅料会引起严重的急性超敏反应。因此市面上的紫杉醇聚合物胶束均使用胶束技术来提高紫杉醇的溶解度，去除了溶剂带来的不良反应，提高了安全性。同时，因为粒径较小，可躲避/不易被网状内皮系统的吞噬，达到丢肿瘤被动靶向效果，提高了临床疗效。

FDA目前唯一批准的采用纳米胶束技术制备的药物为印度药企Sun Pharma公司的0.09%环孢素A纳米胶束滴眼液（Cequa®）。在肿瘤领域暂未有胶束类药物获批。